是我国明代杰出的医药学家、博物学家李时珍以毕生精力、经27年艰苦劳动写成的本草学巨著。这本书系统地总结了我国16世纪以前药物学的经验，对后世药物学的发展起了重大作用。是我国古代药物学、生物学的宝贵遗产。
李时珍(公元1518—1593年)字东璧，湖北蕲州(今蕲春县)人。生在医学世家，祖父和父亲都是医生。他自幼受到医药知识的熏陶，喜爱研究生物，立下治病救人的志愿。14岁考取秀才，但是17岁、20岁、23岁三次参加乡试，都没有考中举人，便决心放弃科举途径，专心研究医药学，拜顾日岩为师，苦读10年，后来也开始给人治病。34岁被楚王府聘为奉祠，掌管良医所的事，有机会饱览王府藏书。以后曾被推荐到京城太医院任院判，不及一年便辞官回乡。 回乡后，他一面行医，一面开始编写(公元1552年)。“搜罗百氏、访采四方”，一面“渔猎群书”，一面实地考察访问。“岁历三十稔，书考八百余家，稿凡三易。”可见付出了多么艰巨的劳动。他著书是想纠正前人本草的谬误，补充新医药资料，以治病救人为目的。当时著名学者王世贞在给此书写的《序言》中说：“博而不繁，详而有要，综核究竟，直窥渊海，兹岂仅以医术觏哉。实性理之精微，格物之通典，帝王之秘录，臣民之重宝也。”称他“用心嘉惠何勤哉”。这个评价是很恰当的。公元1578年在他61岁的时候，书稿完成，共57卷，但至公元1590年才开始由南京刻书家胡承龙出钱刻印，直到公元1596年首次出版，而李时珍已经于三年前去世，未能亲眼看到。书出版当年(万历二十四年)，李时珍的儿子李建元遵遗嘱把书献给当时的皇帝明神宗朱翊钧，希望能得到朝廷重视，谁知皇帝只批了“书留览，礼部知道”七个字了结。尽管如此，还是受到广大人民的重视。公元1603年以后，在国内几十次翻刻，有50多个版本；在国外翻译成拉丁、法、日、德、英、俄、朝鲜等文字，流行全世界。仅就日本来说，就先后出现了11种翻刻本，40多种改写、教材和研究本，还有两种全译本，可见影响之大。
全书约190万字，共52卷。分16部60类，共收药物1892种(其中新增加的有374种)，插图1160幅，附药方11096则。每种药物一般都记名称、产地、形态、采集方法、药物性味功用以及炮制过程等。对动植物形态特征记述很精细。例如对药用植物败酱科白花败酱记载：“春初生苗，深冬始凋。初时叶布地生，似菘菜(白菜)叶而狭长，有锯齿，绿色，面深背浅。夏秋茎高二三尺而柔弱，数寸一节。节间生叶，四散如伞。颠顶开白花成簇，如芹花蛇床花状。结小实成簇。其根白紫、颇似柴胡……”对植物根、茎、叶、花、果实种子从形状到颜色，从幼苗到成株，都作了全面细致的描述，突出了聚伞花序的特点。对百合科的三种植物：百合、山丹、卷丹的区分，他说：“叶短而阔，微似竹叶，白花四垂者，百合也。叶长而狭，尖如柳叶，红花不四垂者，山丹也。茎叶似山丹而高，红花带黄而四垂，上有黑斑点，其子先结在枝叶间者，卷丹也。”从叶形、花形、花色和珠芽有无等特征比较鉴别得十分清楚，用语准确，描述生动，有很高的科学价值。(图26)
在分类方法上，对以往分类方法有所继承，又有所突破。采取了“以纲统目”、“析族区类”的综合分类法。就整体看，是以16部为纲，60类为目；就具体每种药物来说，是以正名为纲，释名为目(例如以黄连为纲，以王连、支连为目)；以大名为纲，以附品为目(例如以虎为纲，而以虎骨、虎肉为目等)。结果是纲中有目，目中又有纲，纲目交错，构成一部“博而不繁，详而有要”的体系。既继承了以来的分类传统，把三品书名，注各药之下，以便览；金、石、草木、虫、禽、兽等分类大体依旧。同时又有新的发展：先列水部、火部，其次列土部，再次列金石，说明重视影响生物生存的无机生态因素，体现“有生于无”；植物部分按草、谷、菜、果、木排列，体现“从微至巨”原则，注意生态特征；动物部分按顺序列：虫、鳞、介、禽、兽，最后列人部，“从贱至贵”，实际上体现生物从低级到高级进化序列。在各部中，又分别按生态环境(如草部、禽部)、实用价值(如果部)、形态特点(如木部)、生殖方式(如虫部)、等级(如鳞部、鱼部)综合再分类。在各类之中，还把形态相近的排列在一起，体现族(或属)的存在(如伞形科、姜科、菊科、禾本科、百合科、葫芦科等)，表示它们间有较近的亲缘关系。从分类等级看，已经区别出界、纲、目、类、种五级)。这种分类方法，比林奈《自然系统》(公元1735年)分植物为二部24纲，在时间上早了170年，在当时是属于比较先进的。这种按不同分类层次，采取相应的不同标准加以分类，既考虑到系统性又兼顾到实用性(如采集、鉴别、利用等)，很有特色。
在“凡例”中还提到：“虽曰医家药品，其考释性理，实吾儒格物之学，可稗尔雅诗疏之缺。”清楚地说明作者已经看到这本书的内容远远超越了药物学的范围，扩展到整个生物学、博物学的领域，并且把它和生物学史上著名的《尔雅》和《毛诗草木鸟兽虫鱼疏》联系了起来，而且提到“性理”(本性和原理)的高度来认识，是很有见识的。郭沫若曾经题词说：“李时珍乃16世纪中国伟大医药学家，在植物学研究方面，亦为世界前驱。”
